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薬:解説。エキセナチド(一般名)。バイエッタ(商品名)

商品名、バイエッタ。 世界初のGLP-1受容体作動薬。
byetta

 ※インクレチンとは? DPP4とは? GLP1受容体作動薬とは?


 ヒトグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)はインクレチンという消化管ホルモンの一つで食事摂取により小腸下部から分泌されます。GLP-1は血糖依存性のインスリン(血糖を下げるホルモン)分泌促進、グルカゴン(血糖値の上昇を促すホルモン)分泌抑制、食欲抑制、食物の胃からの排出遅延、膵β細胞保護作用などを有しますが、体内ですぐにDPP-4(Dipeptidyl Peptidase-4)によって分解されてしまいます。 そこで 開 発されたの がDPP-4により分解されにくいGLP-1受容体作動薬の注射剤です。

 

※ GLP1受容体作動薬は、ペプチド製剤で、注射として投与します。


 GLP-1受容体作動薬であるエキセナチドはトカゲの唾液から分離された物質です。GLP-1はいくつものアミノ酸が連なることで構成されるペプチドですが、このGLP-1と比べて53%の相同性を有する薬がエキセナチド(商品名:バイエッタ)です。 ただし、バイエッタは半減期が短いので、1日2回、注射する必要があります。バイエッタが、なかなか日本で普及しにくいのは、この1日2回、という注射の回数が多いことが、心理的な「障壁」と考える患者さんが多いからかもしれません。

 

※ どこに、作用するか?


 GLP-1と同様に、バイエッタは、膵臓に働きかけ、インスリンを分泌することで、強力に血糖値の指標であるHbA1cを下げます。また、食欲低下作用によって、食事量が減ることで、体重減少作用も知られています。特に、バイエッタや1週間作用型のビデュリオンは体重減少作用があることが分かっています。  また、肝臓にある迷走神経に作用して、胃の排出速度を低下させる事が知られています。胃の排出速度を低下させることで、食物が胃に入ってから小腸へと移動する速度が低下します。それによって、小腸から吸収される、ブドウ糖の濃度の上昇を抑えることができるようになります。つまり、この胃に対する作用によって、食後高血糖を抑制する事ができるのです。

 

※注意点
低血糖、消化器症状(胃の不快感、便秘、食欲減退、嘔吐など)。

 

※ 臨床的な適応があると考えられる患者さんの臨床像は?

 

- 2型糖尿病であること。つまり、自分の膵臓からインスリンを分泌する力がある事。

-インスリン注射を増やしても、インスリン抵抗性が強くなってしまい血糖コントロールができない人。

-肥満タイプで、体重を減らしたいと考えている場合

-インスリンやSU剤などの低血糖を起こす薬剤を使用したくない場合

-食欲が旺盛で、食欲を意図的に低下させたい場合

などです。

 

※ 当院(HDCアトラスクリニック)では、ビデュリオンの登場により、バイエッタを使用する患者さんが、激減しました。やはり、1週間に1回のビデュリオンになれてしまうと、1日2回の注射にもどりにくい、というのが「心情」のようです。それだけ、ビデュリオンが、すごい薬剤であることを示唆します。

 

※ ビデュリオンが発売されてからの、バイエッタの薬剤としてのポジショニング

 

 バイエッタは、自分が食欲を抑制したい、と思う時間帯に、GLP1受容体作動薬の作用を効かせることの自由があるため、「好きな時に、暴飲暴食しない自分を作る」ことに対する意志がある方には、お薦めです。これに対して、ビデュリオンは、「なんとなく、食欲がでない、もう一人の自分を作る」というような漫然とした食欲低下作用を維持させる場合には、お薦めです。この両者の違いを上手に見極めて、GLP1の作用を最大限、上手に活用できるように、GLP1受容体作動薬指導に熟練した医師からの糖尿病専門医からの指導を受けられることをお薦めいたします。

 

※ 体重が減るのは、バイエッタ? それとも、ビデュリオン

 

 体重が減少する事を、主たる目的として考える場合には、バイエッタのほうが、強力に体重を減少させる事が知られています。注射の針の回数、頻度などは、いとわない、ともかく、やせたい、という女性においては、ビデュリオンよりも、バイエッタのほうが、お薦めです。筆者(鈴木医師)の外来でも、実際に、げきやせして、超音波検査で、脂肪肝が著名改善した、という経験をもつのは、バイエッタを注射をしていた患者のほうが多かったという印象があります。

 

※ 参考になるホームページ

 

初めてバイエッタを使用する場合(アストラゼネカ社の解説サイト)

 

バイエッタのペンの使い方ガイド

 

エクセナチド製剤:お問い合わせ電話番号 0120-189-550