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薬:解説。シタグリプチン(一般名)。ジャヌビア(商品名)

商品名、ジャヌビア。 日本で最初に発売された内服薬:インクレチン関連薬
jabuvia

 

※ インクレチンとは?

 

 インクレチンという物質は、膵臓のβ細胞に対して、インスリンを分泌するよう働きかけている物質のことです。英語で表すと“INCRETIN”となります。(詳細は、ここをクリックしてください。
 インクレチンは腸から出てきて、血液中を流れ、DPP-4阻害剤という分解酵素に分解され、その後、膵臓へと向かいインスリンの分泌に働きかけます。ですから、間接的に「腸から分泌されるインスリン」と名付けられました。


※ DPP4とは? DPP4阻害剤とは?

 

 酵素の主な働きの一つに“分解”があります。分解とは、物質に働きかけてその形をバラバラに断ち切ることです。インクレチン、つまりGLP-1を分解するための酵素が「DPP-4」と呼ばれます。DPP-4が大量にあると、インクレチンは分解されGLP-1の血液中の濃度は低下します。
 DPP-4の分解酵素という役割を邪魔すること、酵素活性を低下させてしまうことを医学的には阻害といいます。つまりDPP-4阻害剤という薬剤で、分解を邪魔をしてしまうとインクレチンは分解されにくくなります。分解されずに、たまったGLP1は血液中をただようことになり、その結果、GLP-1の血液中の濃度は高まります。(詳細は、ここをクリックしてください。

 

  • ※ GLP-1の分解をする酵素がDPP-4分解酵素。それを阻害するのがDPP-4阻害剤 


 DPP-4阻害剤は、GLP-1を分解しにくくします。分解されないGLP-1は、活性型とよばれる形で、長い時間血液中にただよい、膵臓に到達します。その結果、GLP1が膵臓に活性をあたえて、膵臓のβ細胞からインスリンを分泌してくれるのです。(なを、分解されてしまったGLP1は不活性型と呼びます。)
 MSD製薬企業はそこに目をつけました。「DPP-4阻害剤」を作れば、GLP-1は分解しにくくなるはずです。DPP-4阻害剤は2009年から日本で発売され、たった2年もたたない間に、糖尿病内服治療薬市場の巨大市場を創りあげるほどの、ウルトラ新薬になりました。

 

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<DPP-4 阻害薬:ジャヌビアの特徴>


活性型インクレチンを増加させ、血糖値に応じて血糖コントロールを改善
1日1回の服用でよし。(どの時間帯でも。食後でも、食前でも、問題なし。)
体重増加しにくい
低血糖を起こしにくい

<DPP-4阻害薬を服用する時には、> 
1日1回の服用
食事療法と運動療法をしっかりと実施する
自分に合った服用時間を決めて、毎日同じ時間に飲む(食前、食後、食直前のいずれも可)
現在、服用しているお薬がある場合は、すべてかかりつけ医に伝える (処方薬、市販薬、漢方薬やサプリメントなども含む)
主治医の指示なく服用をやめない
誤って多く服用した場合は、すぐにかかりつけ医に相談する
服用し忘れた場合は、思い出した時にすぐに服用する
服用し忘れたまま次の服用時間になった場合は、忘れた分を服用しない
2回分を一度に服用しない

 

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  • ※ シタグリプチンのよさは、まるでビタミン剤のように服薬できること。

 シタグリプチン(商品名;ジャヌビア)は1日1回の内服でよいので、患者さんたちはまるでビタミン剤のように気兼ねなく服用できると言われる方も多いです。

 

  • ※ DPP4阻害剤の副作用は、食欲低下、便秘、蕁麻疹など。

 GLP-1は胃の排泄速度を低下させるので食欲が低下します。ご老人は食欲が増加することを、生きがいに、健康のバロメーターにしている場合もあります。そのような患者さんはDPP4阻害剤を不安に思うことがあります。
 便秘もよくある副作用です。鈴木吉彦医師の場合には、慢性胃炎によく処方される酸化マグネシウムという薬剤をよく処方します。軽度の便秘は、これだけで改善することが多いです。
 蕁麻疹がでる場合にはすぐにDPP-4阻害剤を中止してもらいます。冬には 老人性乾皮症という加齢に伴うかゆみが起こる場合があります。冬なので老人性乾皮症だと思いそのままにしたり、あるいは 寒冷蕁麻疹(寒い空気などにさらされた時におこるような蕁麻疹のこと)だと思ってそのままDPP-4阻害剤を使い続けてしまう場合があります。
 特に蕁麻疹がでやすい体質やアレルギー体質がある患者においては、アレルギー関連の副作用が起こる可能性があるのでよく主治医と相談し服用してください。DPP4阻害剤は十分に注意しながら服薬してください。

 

※ 近年、SGLT2阻害剤の皮膚障害が話題になってますが、相互作用は?

 

答え:不明です。ただ、臨床治験においては、DPP4阻害剤の標準薬剤として、シタグリプチンが利用されていることがほとんどなので、臨床治験のデータが、ほぼ、イコール、シタグリプチンとSGLT2阻害剤との相互作用のデータと言っても過言ではないでしょう。その意味においては、DPP4阻害剤の中では、SGLT2阻害剤との併用試験の臨床データを豊富にもっているDPP4阻害剤の中のひとつであり、SGLT2阻害剤の皮膚障害との因果関係は、少ない薬剤と、鈴木吉彦医師は、そう考えております。

 

参考ホームページ

 

MSDのホームページ