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ピオグリタゾン(一般名)。ピオグリタゾン(商品名:後発品)

商品名、ピオグリタゾン。 代表的な、チアゾリジン系薬剤。
metoformin

低血糖を起こさず1日1回の服用で顕著に効果が見られるという意味では安心な薬です。しかし、残念ながら 浮腫を起こす頻度が高く、体重が増加します。体重が減る糖尿病治療薬が多い中で、ピオグリタゾンだけは、まさしく体重が増える薬です。ですから、もともと肥満傾向にある人や、太りたくない女性には、避けられる傾向にある薬です。また、効果が現れない人もいたり、効果を実感するには3ヶ月かかる人も多いのが注意点です。しかし、SGLT2阻害剤を服用すると、脱水になりやすいので、ピオグリタゾンの副作用である浮腫を、SGLT2阻害剤は、相殺してしまうかもしれません。今後は、この組み合わせが、望まれるケースが増えると考えられます。ただし、長期に服用していると骨粗鬆症や膀胱癌を起こすかもしれない不安があります。

 

※ インスリンの効きがよくない状態を「インスリン抵抗性がある」と言います。

 

 日本人の糖尿病の多くはインスリンの分泌、特に初期分泌といわれる分泌機能が低下していることが知られています。しかし肥満の患者では分泌機能だけではなく、インスリンに対する身体(細胞)の反応が鈍くなっているために血糖値が下がらないことがあります。このことをインスリン抵抗性があるといいます。血液中のインスリン濃度を測定すると極めて高い値を示すことがあります。
 この状態を改善する薬剤をインスリン抵抗性改善剤といいます。インスリンへの抵抗性を少なくすることでインスリンの作用効率を高め、血糖値を下げる働きがあります。
 その中で、代表的な薬剤は世界では2剤あり、ロシグリタゾンとピオグリタゾンですが、日本では、「ピオグリタゾン」という薬名が発売されています。最近では、後発品が処方されていることが増えているので、アクトスという商品名よりも、一般名の「ピオグリタゾン」という名称のほうが普及しているかもしれません。ですから、本書ではピオグリタゾンという名称で統一します。
 ピオグリタゾンは1日1回の服用でよいので手軽で、単剤で服用する時には低血糖を起こしません。血液中のインスリン濃度は低下を示し、 高インスリン血症を起こしにくくなります。そのため低血糖になりにくく、死亡率も低下することが知られています。
 SGLT2阻害剤を服用したり、ビデュリオンと併用すると、体重の減少が始まり、脂肪量が減ります。すると、急激に、効果を示すことがあります。インスリン抵抗性が、いっきに解除されて、効き目を出し、急激に血糖値が下がり始めることがあるようです。


 

※ 作用機序は?

 

インスリン抵抗性を解除することで、インスリンが効きやすくなり、血糖値が下がりやすくなります。ですから、高インスリン血症をもつ患者さんのほうが、より良く効くということが知られています。処方の目安は、C-peptideをいう値を参考にしましょう。C-peptideが高ければ高いほど、理論的には、血液中にインスリンが高濃度に流れている状態でありやすく、その分、ピオグリタゾンが効きやすい可能性が高くなります。また、やせている患者さんより、太っている患者さんのほうが、インスリンが高濃度である確率が高く、処方されています。

ピオグリタゾンを服用する時には、肥満は覚悟

 副作用として問題になる点が「太る」ことです。浮腫起こすこともあります。むくみがでて、足が太くなり、顔も丸くなることもあります。また、内臓脂肪を減らし皮下脂肪を増やし、体内の脂肪分布を変化させる作用が報告されています。ピオグリタゾンによって内臓脂肪が減ることは、たとえ体重が増えたとしても、悪い脂肪が減ったことになります。
 ピオグリタゾンの副作用は、特に女性に起こりやすいのが多いという特徴があります。女性の4人に1人くらいの確率で浮腫が起こるといってよいでしょう。ですから、女性には処方しにくい薬でした。しかし、SGLT2阻害剤が発売されると、この副作用を緩和できる可能性がでてきました。SGLT2阻害剤で脱水になる傾向が予測されるのであれば、予め、ピオグリタゾンを処方しておけば、相乗効果を狙えて、かつ、SGLT2阻害剤の脱水という副作用の程度を軽減できる可能性がでてきたわけです。


特徴:ピオグリタゾンは、アクトスの後発品です。

 ピオグリタゾンは、製品名:アクトスの後発品です。このため、古い歴史があり、糖尿病の世界では、長く使用されているといって、よいでしょう。

 ピオグリタゾンで体重が増えても、SGLT2阻害剤で体重を減らすことができれば、さほど、体重が増えることは相殺されます。その意味では、ピオグリタゾンとSGLT2阻害剤とは、相性がいい組み合わせと言えるかもしれません。

 

  1. ※ピオグリタゾンにも、糖尿病発症予防の効果がある。

 

 ピオグリタゾンにも、糖尿病発症予防効果があることが知られています。ただし、ピオグリタゾンは、体重を増加させるため、なかなか現実的には、境界型糖尿病に処方しにくいという問題があります。これまでは、境界型糖尿病の対象者を、糖尿病発症にいたらしめないためには、メトフォルミン、αグルコシダーゼ阻害剤、そして、ピオグリタゾンなどを、用いた試験がありました。しかし、メトフォルミンは服薬が面倒で、かつ副作用を起こすケースがあります。ピオグリタゾンは、太りやすいという、問題があります。また顕著に効果を示す人と、ほとんど効果を示さない人との間に、かなりの個人差を経験することがあります。こうした事から、いずれも、現実的には、普及していなかったのが、これまでの日本の実情でした。

 

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処方されている薬剤

当院で処方されている新薬をコンパクトに説明いたします。

DPP4阻害剤

ジャヌビア(以下、商品名)

グラクティブ

エクア

ネシーナ

トラゼンタ

スイニー

テネリア

オングリザ

 

SGLT2阻害剤

スーグラ

フォシーガ

ルセフィ

アプルウエイ

デベルザ

カナグル

 

GLP1受容体作動薬

ビクトーザ

バイエッタ

リキスミア

ビデュリオン

 

αグルコシダーゼ阻害剤

セイブル

ベイスン

グルコバイ

 

ビグアナイド薬剤

メトグルコ

 

SU剤

アマリール

アベマイド

グリミクロン

 

チアゾリジン系薬剤

アクトス

ピオグリタゾン(後発品)

 

インスリン製剤

アビドラ

ノボラピッド

ヒューマログ

ランタス

トレシーバー

デターミア

 

グリニド製剤

スターシス

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ファスティック